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Interacciones entre:

RIFAMPICINA DESFESOTERODINA

Interacción entre RIFAMPICINA y DESFESOTERODINA

RIESGO: Grave
DOCUMENTACIÓN: Documentada
DESCRIPCIÓN: La desfesoterodina, metabolito activo de la fesoterodina, se metaboliza por el CYP3A4 y en menor medida por el CYP2D6, por lo que si se administra con inductores potentes del CYP3A4, como la rifampicina, pueden reducirse sus concentraciones plasmáticas y efectividad
RECOMENDACIÓN: Se recomienda evitar esta asociación
OBSERVACIONES: Tras la inducción del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 600 mg de rifampicina una vez al día, la Cmax y el AUC de desfesoterodina disminuyeron aproximadamente en un 70% y un 75%, respectivamente, después de la administración por vía oral del profármaco de desfesoterodina fesoterodina 8mg.
BIBLIOGRAFÍA: Ficha técnica de Tovedeso. https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/82435/FT_82435.pdf (consultado el 3 de enero de 2020)

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TIVOZANIB LUMACAFTOR

Interacción entre TIVOZANIB y LUMACAFTOR

RIESGO: Moderado
DOCUMENTACIÓN: Documentada
DESCRIPCIÓN: El tivozanib es sustrato del CYP3A4, por lo que si se administra con inductores potentes de este isoenzima, como el lumacaftor, puede reducirse la exposición al citostático y su efectividad. También es un inhibidor del BCRP intestinal, por lo que puede afectar la absorción de los sustratos de este transportador, administrados por vía oral, como el lumacaftor.
RECOMENDACIÓN: El laboratorio fabricante del tivozanib recomienda precaución. Si se precisara esta asociación, debe existir un intervalo de tiempo adecuado, como por ejemplo de 2 horas, entre la administración de tivozanib y el sustrato de BCRP.
OBSERVACIONES: En un estudio clínico en voluntarios sanos, la administración conjunta de una dosis única de 1340 microgramos de tivozanib con rifampicina, 600 mg al día, otro potente inductor del CYP3A4 en el estado estacionario disminuyó la semivida de tivozanib de 121 a 54 h, lo que se asoció a una disminución del AUC0-∞del 48% en comparación con la administración sin el inductor. La Cmáx y AUC0-24h no se vieron significativamente afectadas, con un aumento del 8% y una disminución del 6%, respectivamente. El ketoconazol, un potente inhibidor del CYP3A4, no tuvo influencia sobre la Cmáx y el AUC de tivozanib.
BIBLIOGRAFÍA: Ficha técnica de Fotivda. https://cima.aemps.es/cima/pdfs/ft/1171215002/FT_1171215002.pdf (consultado el 8 de enero de 2020)

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TEZACAFTOR ITRACONAZOL

Interacción entre TEZACAFTOR e ITRACONAZOL

RIESGO: Grave
DOCUMENTACIÓN: Documentada
DESCRIPCIÓN: El tezacaftor es un sustrato de CYP3A4/5, por lo que si se administra con inhibidores potentes de estos isoenzimas, como el itraconazol, puede aumentar la exposición al fármaco y el riesgo de toxicidad, como cefalea, nasofaringitis, mareos y nauseas.
RECOMENDACIÓN: El laboratorio fabricante del tezacaftor/ivacaftor recomienda ajustar la dosis, si se coadministra con inhibidores potentes del CYP3A. Administrar un comprimido de la asociación tezacaftor/ivacaftor 2 veces a la semana a intervalos de 3 a 4 días. La dosis de la noche de ivacaftor se debe suspender.
OBSERVACIONES: El tezacaftor se comercializa con ivacaftor. Con itraconazol, el AUC de tezacaftor, administrado con ivacaftor, aumentó 4 veces, y la del ivacaftor 15,6 veces.
BIBLIOGRAFÍA: Ficha técnica de Symkevi. https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/1181306001/FT_1181306001.html (consultado el 3 de noviembre de 2019)

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BICTEGRAVIR RIFAMPICINA

Interacción entre BICTEGRAVIR y RIFAMPICINA

RIESGO: Grave
DOCUMENTACIÓN: Documentada
DESCRIPCIÓN: Bictegravir es un sustrato de CYP3A y de la UGT1A1, por lo que la administración concomitante con inductores potentes de estos enzimas, como la rifampicina, puede disminuir sus concentraciones plasmáticas, aumentar el riesgo de desarrollo de resistencias y reducir su efectividad
RECOMENDACIÓN: Esta asociación está contraindicada
OBSERVACIONES: Bictegravir se comercializa asociado a emtricitavina y tenofovir alafenamida. El AUC y la Cmax del bictegravir se redujo un 75% y un 28%, respectivamente, cuando se administró con rifampicina, 600 mg una vez al día. La exposición al tenofovir alafenamida también se redujo. El bictegravir también es sustrato de la glicoproteína P y del BCRP, aunque no está establecida la relevancia clínica de la posible interacción
BIBLIOGRAFÍA: Ficha técnica de Biktarvy. https://cima.aemps.es/cima/pdfs/ft/1181289001/FT_1181289001.pdf (consultado el 3 de octubre de 2019)

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GLECAPREVIR DABIGATRAN ETEXILATO

Interacción entre GLECAPREVIR y DABIGATRAN ETEXILATO

RIESGO: Grave
DOCUMENTACIÓN: Documentada
DESCRIPCIÓN: Glecaprevir y pibrentasvir, son inhibidores de la glicoproteína P, por lo que si se asocian con sustratos de este transportador, como el dabigatran etexilato, puede aumentar la exposición a dabigatran y el riesgo de sangrado
RECOMENDACIÓN: El laboratorio fabricante de estos antivíricos contraindica esta asociación
OBSERVACIONES: La Cmáx y el AUC del dabigatran, tras una dosis única de 150 mg de dabigatran etexilato aumentó un 105 % y un 138 % en pacientes en tratamiento con glecaprevir / pibrentasvir
BIBLIOGRAFÍA: Ficha técnica de Maviret. https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/1171213001/FT_1171213001.html.pdf (consultado el 27 de diciembre de 2017)